迄今为止，尚缺乏全球公认的既有效而又无不良反应的治疗SUI的药物。目前主要有三种药物治疗用于SUI的治疗：α-肾上腺素能激动剂、三环抗抑郁药和局部雌激素治疗。

尿道主要受α1-肾上腺素交感神经系统支配，α1-肾上腺素能激动剂（alpha-adrenergic agonist）通过对会阴部运动神经α1-肾上腺素能受体作用，刺激尿道和膀胱颈部平滑肌收缩，提高尿道出口阻力，改善控尿能力。代表性药物为盐酸米多君。

2003年国际尿控协会（international continence society，ICS）年会上多中心双盲研究对1913名压力性尿失禁采用α1-肾上腺素能激动剂与安慰剂对照治疗，并对效果和不良反应进行了荟萃分析。结论如下：用药组压力性尿失禁的发生频度低于对照组；药物作用发生在用药4周后；双盲研究组中疗效维持3个月，开放研究组中可持续1年。另一篇文章报道α1-肾上腺素能激动剂的效果优于盆底肌肉锻炼。

交感神经α受体全身分布，服用α1-肾上腺素能激动剂可以发生恶心、嘴干、疲乏和头痛等副反应，恶心的发生率最高，约为23.2%。患高血压、心血管疾病、甲状腺功能亢进、哮喘患者禁用。

α1-肾上腺素能激动剂由于副作用较大，一般不主张长期终生用药。临床应用上，宜指导患者规律服用盐酸米多君2.5mg/次，一日3次，共4周；用主客观指标（主观感觉、尿垫试验和生活质量评分）评价疗效，如有疗效，指导患者在社交等特殊时段前服用。

三环抗抑郁药（tricyclic antidepressants）能降低膀胱收缩并增加膀胱出口阻力达到控尿目的。代表性药物为丙米嗪，它可以轻微抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素及5-羟色胺（5-HT）的再摄取，从而加强去甲肾上腺素对尿道平滑肌的收缩作用；另外，该药物通过改变睡眠机制、提供抗胆碱或抗抑郁活性、影响抗利尿激素分泌治疗夜间遗尿。60%的SUI患者其主观症状和客观指标（包括20分钟尿垫实验，尿流动力学，充盈及排空膀胱尿量等）均有改善。丙米嗪的副作用包括阻断胆碱能受体引起的口干、视物模糊、便秘、尿潴留等症状；阻断组胺H1受体引起镇静、嗜睡及定向力减退等；对心衰病人还可引起心律失常。对于老年人会增加髋骨骨折的风险，可能与其潜在副作用直立性低血压有关，过量使用后可致死，故需谨慎使用。

丙米嗪的使用方法为10～50mg/次，一日3次；对于治疗夜间遗尿，标准的初始剂量是睡前25mg，可增加至75mg。

雌激素用于保守治疗压力性尿失禁已有几十年的历史。对绝经后妇女，单用雌激素替代（hormone replacement treatment，HRT）治疗可以缓解10%～30%的绝经后压力性尿失禁症状，还可以减轻尿急、尿频等其他泌尿道症状。雌激素治疗压力性尿失禁的机制可能有多方面，包括刺激尿道上皮的生长、增加尿道黏膜下静脉丛血供、影响膀胱尿道旁的结缔组织的功能，最为重要的是增加支持盆底结构的肌肉的张力。从临床角度而言，雌激素对治疗压性尿失禁的治疗作用比较肯定。但近来一些大规模对照研究表明接受雌激素和孕激素治疗的妇女不仅漏尿没有减少，反而更易发生尿失禁，症状加重。在23 296名妇女参加的随机、双盲、对照试验中发现绝经后进行口服雌激素治疗1年时可引起既往无尿失禁妇女各种类型的尿失禁。既往存在尿失禁的妇女，试验1年时激素组与安慰剂组相比，尿失禁的频率和程度均恶化。因此，联合或不联合孕激素的结合雌激素治疗不应用于预防或治疗尿失禁。

阴道内给雌激素软膏比口服给药见效快，但两者疗效保持的时间相差不大。曾有小样本的实验显示盆底肌肉锻炼的效果优于局部雌激素治疗，但迄今对于局部使用雌激素疗效的报道较少，关于其远期作用的报道更为少见，故目前尚无定论。