第一节 合成方法学中的基本术语

多数药物为有机化合物,生产工艺路线的设计实际上是有机合成中的一个重要内容,与一般有机化合物的合成没有本质区别。有机合成是有机化学中的一个古老分支,也是一个十分活跃的领域,但其真正成为一门严谨的科学,却是在20世纪60年代后,在大量天然产物全合成的基础上,有机化学家们开始总结其中的内在规律,用逻辑推理的方法探讨合成计划中的策略和有机反应的控制问题。“有机合成设计”“有机合成策略”等词汇不断见诸文献,逐步形成了一门新的学科——合成方法学。

药物生产工艺路线的设计应该遵循合成方法学的指导,具有内在的逻辑性,即总体思维体现化学反应的规律,具有可行性。下面简要介绍一下E.J.Corey提出的“反合成分析”(antithetic synthesis)方法论中的几个基本概念。