放射性核素示踪技术是利用放射性核素及其标记化合物作为示踪剂（tracer）来研究生物体内各种物质的代谢规律及研究诊断疾病的一门技术。目前临床上广泛使用的核医学诊断设备如正电子发射计算机断层仪（PET）、单光子发射型计算机断层仪（SPECT）、γ相机、肾图仪等都是基于放射性核素示踪技术而发挥作用的。

示踪剂，顾名思义就是能够显示出它的踪迹的一种物质，即它能够通过必要的技术手段被探测被追踪。在核医学中，示踪剂中某元素用它的放射性同位素代替，称之为标记，通过探测该放射性核素来探测该示踪剂的踪迹。

利用示踪剂来研究生物体内该物质代谢规律，首先要求示踪剂（标记后的物质）与被示踪的物质（没有标记的物质）有相同的生物性质和化学性质，没有同位素效应；其次，注入生物体内示踪剂的量要足够小，不会干扰生物系统的正常状态。在数学处理上，当考虑被示踪物的总量时忽略其中示踪剂的含量，这样就要求示踪剂的量要小到与被示踪物比较可以忽略。

放射性核素及其标记化合物和相应的非标记化合物具有相同的化学及生物学性质，无差别地参与生物代谢。由于一种元素的所有同位素均具有相同的核外电子结构和数量，因而化学性质相同，在生物体内所发生的化学变化、免疫学反应和生物学过程也都是完全相同的，生物体不能区分同一元素的各个同位素，而是一视同仁地对待它们。因此，放射性核素标记化合物和相应的非标记化合物具有同一性。例如，放射性核素标记的物质［如Na ¹²⁵I、 ¹²⁵I-BSA（ ¹²⁵I-牛血清白蛋白）、 ¹⁴C-葡萄糖、 ¹⁸F-脱氧葡萄糖等］与相应的非标记物质（如NaI、I-BSA、葡萄糖、脱氧葡萄糖等）在体内的化学及生物学过程完全相同。

放射性核素示踪剂在体内的生物学行为取决于被标记物，而放射性核素在示踪研究中担当着发出射线进而可被放射性探测仪器所探测的示踪作用。例如，用 ^99mTc、 ¹³¹I等标记的示踪剂可发射γ射线被γ相机、SPECT等仪器探测，而用 ¹⁸F、 ¹⁵O、 ¹³N、 ¹¹C等正电子放射性核素标记的示踪剂发射出的湮灭双光子可用PET探测。

利用放射性核素作为一种标记，制备各种标记化合物即示踪剂，并通过放射性探测仪器追踪该示踪剂在体内位置、数量及变化过程，来研究生物体内相应物质的吸收、分布、代谢、排泄、转移等规律即为放射性核素示踪技术。

用示踪技术可以精确地探测出极微量的物质。目前的核探测技术可测量最低37Bq的放射性核素，相当于能检出10 ^-19～10 ^-18g水平的放射性核素。这对于研究体内或体外微量生物物质的含量具有特殊价值。

只需测定放射性核素发射的射线数量即可确定核素的量。不受反应体系中其他非放射性杂质的干扰，无需化学分析方法中的分离、提纯等繁杂步骤。

示踪剂中放射性核素的衰变不受其实验环境条件（物理和化学诸因素如温度、压力、pH等）的影响，而是旁若无人的按照自身的衰变规律发射射线。因此无需担心示踪实验条件的影响，只要测量技术可靠就可获得较高的准确性。

由于放射性核素示踪技术方法灵敏度高，所需示踪剂化学量很少，不会干扰和破坏体内生理过程的平衡。因此允许在生理条件下完成分析实验，属于非破坏性实验方法，反映的是被研究物质在生理剂量和原有生理状态下的代谢变化，所得结果更接近于真实的生理情况。

放射性核素示踪技术不仅能定量测定和进行动态研究，而且还可定位观察。如放射自显影技术可确定放射性标记物在器官或组织标本中的宏观或微观定位与定量分布，并可与电子显微镜技术结合，进行细胞水平的定位分析，使功能与结构的研究统一起来。SPECT、PET/CT显像技术更使其定位功能3维立体可视化。

放射性核素发射的射线照射示踪剂自身，引起辐射分解。其分解产物形成放射性杂质影响测量准确度。因此示踪剂应随生产随使用，不宜长时间保存。

由于同位素中的中子数不同，其质量不同，可能影响其化学性质及生物学行为，即同位素效应。同位素效应一般较小，但轻元素较明显，如 ³H和 ¹H，质量差别达两倍，在生物体内重水穿过红细胞膜的速度相对较慢。

由于放射生物效应，使用不当可能会对实验对象、工作人员产生一定的伤害。因此需要专用的实验条件，例如专用的放射性实验室、放射性测量仪器，严格的放射性操作程序，以及必要的放射性防护设备等。

一是有合适的半衰期，二是有便于测量的射线种类和能量。根据实验的目的，一般选用半衰期在几小时至几百天的核素。对人体内的实验，半衰期应尽可能短，以减小毒性。射线种类和能量则可根据使用的测量技术确定。如放射自显影可用α衰变核素，体外实验则可用β衰变核素，人体内实验需用γ衰变核素。射线能量应在不影响探测的条件下尽量低些，便于降低毒性和防护。

在标记物上核素的标记位置应具有稳定的性质，防止脱落分离。另外标记物的纯度要高。

包括化学量与放射性活度选择，既要满足放射测量的精度要求，又要考虑辐射生物效应尽可能小的原则。

要依据法律法规，充分考虑辐射卫生安全问题，辐射防护及废物处理要作为实验的一个组成部分进行设计。

其原理是根据化学反应物在稀释前后质量相等的原理。分为正稀释法和反稀释法。可用于测定血容量、全身水含量及细胞外液量等。

了解前体与代谢产物间的关系、中间代谢产物顺序的比活度测定等。

了解正常情况下或疾病状态下，生物体内某种物质运动的量变规律。

脏器功能测定、脏器显像以及体外放射分析技术等均是利用示踪技术的原理。