肠内镇静药物最初多用于缓解和治疗失眠。苯二氮䓬类药物三唑仑（triazolam）是临床上最常用的镇静催眠药物，有起效快且持续时间短的特点。除了短效药物三唑仑以外，长效的苯二氮䓬类药物有劳拉西泮（lorazepam）和阿普唑仑（alprazolam）。苯二氮䓬类药物是通过增强GABA能神经传递功能和突触抑制来发挥其功能。近年来研究发现，一些非苯二氮䓬类药物同样可以选择性地结合于Ω-1（或BZ1）亚型受体，增强中枢系统GABA功能来发挥作用，例如，唑吡坦（zolpidem）和扎来普隆（zaleplon）。口腔门诊中最常用的三种镇静药物是三唑仑、唑吡坦和扎来普隆。

三唑仑为苯二氮䓬类安定药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。三唑仑用于口腔门诊的优势是口服吸收快而完全，约1h血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，与其他苯二氮䓬类药物相比，半衰期时间比较短，半衰期为2～3h。大部分经肝脏代谢，代谢产物经肾排泄，仅少量以原形排出。三唑仑多用于口腔门诊时间较短手术的术前镇静。不良反应：①较多见头晕、头痛、困倦；②较少见恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调；③少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮䓬类药物更易发生。苯二氮䓬类药物的过量中毒可用氟马西尼（flumazenil）进行鉴别诊断和抢救。氟马西尼是苯二氮䓬结合位点的拮抗药，能特异性、竞争性地拮抗苯二氮䓬类衍生物与GABA _A受体上特异性位点的结合，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。

推荐剂量：成年人0.25～0.5mg，老年患者0.125mg。

唑吡坦是一种与苯二氮䓬类有关的咪唑吡啶类催眠药物，其药效学活性本质上类似于其他同类化合物的作用，如肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、遗忘现象。唑吡坦选择性地结合于ω-1（或BZ1）亚型受体。实验研究已经证明镇静作用所需的剂量低于抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用所需的剂量。唑吡坦口服起效快，约20～30min起效，血浆药物浓度达峰时间为0.5～3h，生物利用度约为70%。唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液和粪便排泄。肝功能正常患者，消除半衰期约为2h，而老年患者和肝功能不全的患者，肝脏清除率明显降低。曾有报道指出，在唑吡坦单独用药或者合并使用其他CNS抑制剂（包括酒精）用药过量时，可发生意识损伤直到昏迷和更为严重的症状，包括致死的结果。应该使用一般的对症和支持措施。如果胃排空无效，应该给予活性炭减少吸收。即使出现兴奋也应停用镇静药。在观察到严重症状时可以考虑使用氟马西尼。但是，给予氟马西尼可能促发癫痫，且唑吡坦不可透析。

推荐剂量：成年人10mg，老年患者5mg。18岁以下儿童暂无报道。

扎来普隆化学结构不同于苯二氮䓬类、巴比妥类及其他已知的催眠药，可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮䓬（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。扎来普隆在口服后，吸收迅速且完全，15～30min起效，1h左右达到血浆峰浓度，其绝对生物利用度大约为30%，有明显的首过效应。与三唑仑和唑吡坦相比，服用扎来普隆后不良反应较轻，但依然可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、其他视力问题、精神错乱等不良反应。口腔门诊中扎来普隆通常主要用于较短的诊疗（<1h），恢复比较快。

推荐剂量：成年人10mg，老年患者5mg。18岁以下儿童暂无报道。