第五节 栓剂

栓剂(suppositories)系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下迅速软化,熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。其中,社区医疗机构常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。这两种栓剂的形状和大小各不相同。直肠栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等;阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等;另外,还有作为直肠用胶囊插入到肛门内的软胶囊。
最初,栓剂作为直肠、阴道等部位的用药主要以局部作用为目的,如润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用。但是,后来发现通过直肠给药可以避免肝首过效应和不受胃肠道的影响而发挥全身作用,而且,适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药,因此,栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。由于新型基质的不断出现和工业化生产的可行性,国内外生产栓剂的品种和数量明显增加。目前,作为局部作用为目的的栓剂有消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等,以全身作用为目的的制剂有解热镇痛药、抗菌药物、肾上腺皮质激素类药物等。栓剂给药后的吸收途径有两条:①通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再由肝进入大循环;②通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉,再进入大循环。为此栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。这样可有给药总量的50%~75%的药物不经过肝。