三、典型品种实例分析

例3：葡萄糖注射液

【处方】注射用葡萄糖　　50g　　100g　　250g　　500g

　　　　盐酸　　　　　　适量　  适量　　适量　　适量

　　　　注射用水加至　　1000ml

【制法】取处方量葡萄糖投入煮沸的注射用水中，使其成50％～70％浓溶液，用盐酸调节pH值至3.8～4.0，同时加0.1％（g/ml）的活性炭混匀，煮沸约20min，趁热过滤脱炭，滤液加注射用水至所需量。测pH值及含量，合格后滤至澄明，即可灌装封口，115℃、30min热压灭菌。

【用途】5％、10％葡萄糖注射液，具有补充体液、营养、强心、利尿、解毒作用，用于大量失水、血糖过低、高热、中毒等症；25％、50％的溶液，因其渗透压高，能将组织内体液引出循环系统并由肾脏排出，而用于急性中毒、虚脱、尿闭症、肾脏性或心脏性浮肿以及需要降低颅内压的病人。高浓度的葡萄糖还可与氨基酸输液混合输注，用作高能营养。

【注释】

（1）澄明度不合格的质量问题　通常是由原料不纯或过滤操作不当所致。一般可采用浓配法，加适量盐酸并加热、煮沸使糊精水解，并中和胶粒电荷，使蛋白质凝聚。用活性炭吸附滤除。

（2）颜色变黄、pH下降　有人认为葡萄糖在酸性液中的降解反应如下：

由于生成酸性产物，所以pH下降。灭菌温度和时间、溶液的pH是影响本品稳定性的主要因素，应从严把关。因此，一方面要严格控制灭菌温度和时间，同时要调节溶液的pH在3.8～4.0为宜。

例4：复方氨基酸输液

【处方】L-赖氨酸盐酸盐　19.2g　　　　　L-缬氨酸　6.4g

　　　　L-精氨酸盐酸盐　l0.9g　　　　　 L-苯丙氨酸　8.6g

　　　　L-组氨酸盐酸盐　4.7g　　　　　  L-苏氨酸　7.0g

　　　　L-半胱氨酸盐酸盐　1.0g　　　　  L-色氨酸　3.0g

　　　　L-异亮氨酸　6.6g　　　　　　　  L-蛋氨酸　6.8g

　　　　L-亮氨酸　10.0g　　　　　　　　甘氨酸　6.0g

　　　　亚硫酸氢钠（抗氧剂）　0.5g　注射用水加至1000ml

【制法】取约800ml热注射用水，按处方量投入各种氨基酸，搅拌使全溶，加抗氧剂，并用10％氢氧化钠调pH至6.0左右，加注射用水适量，再加0.15％的活性炭脱色，过滤至澄明，灌封于200ml输液瓶内，充氮气，加塞，轧盖，于100℃灭菌30min即可。

【用途】用于大型手术前改善患者的营养，补充创伤、烧伤等蛋白质严重损失的患者所需的氨基酸；纠正肝硬化和肝病所致的蛋白质紊乱，治疗肝昏迷；提供慢性病、消耗性疾病、急性传染病、恶性肿瘤患者的静脉营养。

【注释】

（1）氨基酸是构成蛋白质的成分，也是生物合成激素和酶的原料，在生命体内具有重要而特殊的生理功能。由于蛋白质水解液中氨基酸的组成比例不符合治疗需要，同时常有酸中毒、高血氨症、变态反应等不良反应，近年来均被复方氨基酸输液所取代。经研究只有L-型氨基酸才能被人体利用，选用原料时应加以注意。

（2）产品质量问题主要为澄明度问题，其关键是原料的纯度，一般需反复精制，并要严格控制质量；其次是稳定性，表现为含量下降、色泽变深，其中以变色最为明显。含量下降以色氨酸最多，赖氨酸、组氨酸、蛋氨酸也有少量下降。色泽变深通常是由色氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸氧化所致，而抗氧剂的选择应通过实验进行，有些抗氧剂能使产品变浑。影响稳定的因素有：氧、光、温度、金属离子、pH值等，故输液还应通氮气，调节pH值，加入抗氧剂，避免金属离子混入，避光保存。

例5：静脉注射用脂肪乳

【处方】精制大豆油（油相）　　　　150g

　　　　精制大豆磷脂（乳化剂）　　15g

　　　　注射用甘油（等渗调节剂）　25g

　　　　注射用水加至　　　　　　　1000ml

【制法】称取豆磷脂15g，在高速组织捣碎机内捣碎后，加甘油25g及注射用水400ml，在氮气流下搅拌至形成半透明状的磷脂分散体系；放入二步高压匀化机，加入精制豆油与注射用水，在氮气流下匀化多次后经出口流入乳剂收集器内；乳剂冷却后，于氮气流下经垂熔滤器过滤，分装于玻璃瓶内，充氮气，瓶口加盖涤纶薄膜、橡胶塞密封后，加轧铝盖；水浴预热90℃左右，于121℃灭菌15min，浸入热水中，缓慢冲入冷水，逐渐冷却，置于4～10℃下贮存。

【用途】静脉注射脂肪乳是一种浓缩的高能量肠外营养液，可供静脉注射，能完全被机体吸收，它具有体积小、能量高、对静脉无刺激等优点。因此本品可供不能口服食物和严重缺乏营养的（如外科手术后或大面积烧伤或肿瘤等患者）患者的需要。

【注释】

（1）制备此乳剂的关键是选用高纯度的原料及毒性低、乳化能力强的乳化剂，采用合理的处方、严格的制备技术，制得油滴大小适当、粒度均匀、稳定的乳状液，并需要适当的设备。原料一般选用植物油，如麻油、棉籽油、豆油等，所用油必须精制，提高纯度，减少副作用，并应有质量控制标准，例如碘价、酸价、皂化值、过氧化值、黏度、折射率等。静脉用脂肪乳常用的乳化剂有蛋黄磷脂、豆磷脂、普朗尼克F-68等数种。国内多选用豆磷脂，是由豆油中分离出的全豆磷脂经提取精制而得，主要成分为卵磷脂，比其他磷脂稳定而且毒性小，但易被氧化。

（2）注射用乳剂除应符合注射剂项下各规定外，还应符合以下条件：①乳滴直径<1μm，大小均匀，也允许有少量粒径达5μm；②成品能耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；③无副作用，无抗原性，无降压作用和溶血反应。因此成品需经过显微镜检查，测定油滴分散度，并进行溶血试验、降压试验、热原试验，并检查油及甘油含量，以及过氧化值、酸价、pH值等项的检查。

静脉注射用脂肪乳临床应用时，会出现恶心、呕吐、胃肠痛、发热等急性反应，以及轻度贫血、肝脾肿大、胃肠障碍等慢性反应。输注时应缓慢，冬季时应预先温热本品。慢性反应往往是由于长期给药致血脂过高而引起。所以，在连续使用时需经常进行生物学检查。