六、典型品种实例分析

例1：维生素C注射液

【处方】维生素C　　　　104g

　　　　依地酸二钠　　　0.05g

　　　　碳酸氢钠　　　　49g

　　　　亚硫酸氢钠　　　2g

　　　　注射用水　　　　加至1000ml

【制法】在配制容器中，加入处方量80％的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液pH至6.0～6.2，再添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用垂熔玻璃滤器与膜滤器过滤，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后于100℃流通蒸汽中灭菌15min。

【用途】本品为维生素类药，临床上用于预防及治疗坏血病，并用于出血性疾病，鼻、肺、肾、子宫及其他器官的出血。

【注释】

（1）维生素C分子中有烯二醇式结构，显强酸性，注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠调节pH以避免疼痛，还可以提高本品的稳定性。

（2）本品易氧化水解，原辅料的质量，特别是维生素C原料和碳酸氢钠，是影响维生素C注射液的关键。空气中的氧气、溶液pH和金属离子（特别是铜离子）对其稳定性影响较大。因此，处方中加入抗氧剂（亚硫酸氢钠）、金属离子络合剂（依地酸二钠）及调节药液pH、充惰性气体等措施，以提高产品的稳定性。但实验表明，抗氧剂只能改善本品色泽，对制剂的含量变化几乎无作用，而亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品的色泽作用显著。

（3）本品的稳定性与温度有关。实验表明，用100℃流通蒸汽灭菌30min，含量会降低3％；而以100℃流通蒸汽灭菌15min，含量降低2％，故以100℃流通蒸汽灭菌15min为宜。但目前认为以100℃流通蒸汽灭菌15min或30min均难以杀灭芽孢，不能保证灭菌效果，因此操作过程应在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤，以防止污染。

例2：前列地尔注射液

【处方】前列地尔　　　　10mg

　　　　油酸　　　　　　4.8g

　　　　大豆油　　　　　200g

　　　　精制蛋黄卵磷脂　36g

　　　　HCl或NaOH　　　调pH至6.0

　　　　甘油　　　　　　50g

　　　　注射用水　　　　加至2000ml

【制法】

（1）称取处方量的甘油加适量注射用水，搅拌溶解成甘油水溶液，按溶液量的3％加入针用活性炭，室温搅拌15min，过滤至溶液澄明，作为水相，备用。

（2）称取处方量的油酸和大豆油，按质量的3％加入针用活性炭，于80℃搅拌15min，过滤至溶液澄明，备用。

（3）将处方量的前列地尔与（2）溶液混合并搅拌溶解，作为油相，备用。

（4）将水相、油相和处方量的卵磷脂用适量注射用水混合，用均质机制成初乳。

（5）于初乳中补加注射用水至全量，调节pH至6.0左右，混合均匀后，于90MPa压力下高压均质3次，制得平均粒径在400nm以下的乳状液，过滤。

（6）将乳状液分装，充氮气，灌封。

（7）于121℃灭菌15min，质检，贴签，装箱。

【用途】

（1）治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。

（2）脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。

（3）动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。

（4）用于慢性肝炎的辅助治疗。

【注释】

（1）本品为乳剂型（O/W型）注射剂。由于乳剂的包裹，增加主药前列地尔的稳定性，不易失活。

（2）本品具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板凝集的作用。

（3）本品在制备时，首先制得的是W/O型初乳，进一步加入注射用水制成O/W型乳剂，通过转型，使制得的乳剂粒子更小，从而增加乳剂的稳定性。